ПРОПАФЕНОН ТАБ П/О 150МГ №40
Только самовывоз
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Производитель:
ALKALOID AD
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг №50.
Категория:
Лекарственные препараты
Наличие в аптеках:
Василеостровский район
Морская наб., д. 39, к. 3
Приморская
Всеволожский район
Европейский пр., д.18, к.2
Улица Дыбенко
Выборгский район
пр. Энгельса, д. 126 к. 1
Озерки
Проспект Просвещения
Приморский район
Савушкина ул., д.143
Беговая
Фрунзенский район
Дунайский пр., д. 34/16
Купчино
К списку аптек
Аналоги
Показания
Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии, в том числе атриовентрикулярная (AV) узловая тахикардия, наджелудочковая тахикардия у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта и/или пароксизмальной фибрилляцией предсердий (в тех случаях, когда стандартное лечение неэффективно или противопоказано).
Тяжелая пароксизмальная желудочковая тахиаритмия, угрожающая жизни.Противопоказания
- Повышенная чувствительность к пропафенону и другим компонентам препарата;
- синдром Бругада;
- инфаркт миокарда, перенесенный в течение последних 3 месяцев;
- значительные органические изменения миокарда, такие как:
* декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35%;
* кардиогенный шок, за исключением аритмического шока;
* выраженная брадикардия;
* синдром слабости синусового узла, нарушение внутрисердечной проводимости, AV блокада I-II степени, блокада ножек пучка Тиса, бифасцикулярная блокада или дистальная блокада (у пациентов без электрокардиостимулятора);
* выраженная артериальная гипотензия;
- выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия);
- тяжелые обструктивные заболевания легких;
- одновременное применение ритонавира;
- миастения гравис;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- дефицит лактазы, непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат).Способ применения
Внутрь.
Из-за горького вкуса и местного анестезирующего действия пропафенона таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Возможен прием препарата Пропафенон одновременно с приемом пищи.
Применение препарата Пропафенон следует начинать в условиях стационара. Лечение должен осуществлять аритмолог, имеющий опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма.
Предшествующая антиаритмическая терапия должна быть прекращена до начала лечения. Период между отменой ранее назначенного антиаритмического препарата и назначением препарата Пропафенон должен составлять не менее 5 периодов полувыведения соответствующего антиаритмического лекарственного средства.
Поддерживающая доза должна подбираться индивидуально, под кардиологическим наблюдением (включая мониторинг ЭКГ и контроль артериального давления) в зависимости от ответной реакции пациента и полученного эффекта.
При увеличении длительности интервала QRS более чем на 20% (>0,12 с) или при увеличении длительности интервала PQ более чем на 20% (>0,24 с) доза препарата должна быть снижена или прием препарата должен быть прекращен до тех пор, пока показатели ЭКГ не вернутся к нормальным значениям.
Режим дозирования:
Пациенты с массой тела 70 кг и более:
Начальная доза - 150 мг 3 раза в сутки.
Доза может быть увеличена с интервалами, по крайней мере, 3-4 суток, до 300 мг 2 раза в сутки, а при необходимости - до максимальной дозы 300 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза пропафенона гидрохлорида - 900 мг. Не следует увеличивать дозу, если длительность применения препарата Пропафенон составляет менее 3-4 дней.
Пациенты с массой тела менее 70 кг:
Лечение следует начинать с более низких доз пропафенона. Не следует увеличивать дозу, если длительность применения препарата Пропафенон составляет менее 3-4 дней.
Пациенты пожилого возраста:
Не было выявлено различий в эффективности и безопасности применения пропафенона у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста.
Однако нельзя исключать более высокую чувствительность к пропафенону у некоторых пожилых пациентов. Поэтому терапия препаратом Пропафенон должна проводиться под тщательным контролем врача. Тщательный контроль необходим и при проведении поддерживающей терапии. Не следует увеличивать дозу, если длительность применения препарата Пропафенон составляет менее 5-8 дней.
Пациенты с нарушением функции почек и/или печени:
У пациентов с нарушением функции почек и/или печени возможна кумуляция пропафенона при применении стандартных доз. Подбор дозы пропафенона гидрохлорида необходимо осуществлять под тщательным клиническим наблюдением и контролем ЭКГ.
Пропуск приема очередной дозы:
Если пациент забыл принять очередную дозу препарата Пропафенон, то пропущенную дозу следует принять сразу после того, как пациент об этом вспомнил, если только это не произошло незадолго до времени приема следующей дозы. В последнем случае пропущенную дозу принимать не следует. Никогда не удваивайте пропущенную дозу!-
Состав
Пропафенона гидрохлорид - 150,000 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 81,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 30,000 мг; повидон-К25- 22,500 мг; кроскармеллоза натрия - 15,000 мг; магния стеарат - 1,500 мг.
Состав оболочки: опадрай II 85F48105 Белый - 8,000 мг, в т.ч.: поливиниловый спирт-3,752 мг; макрогол - 1,888 мг; тальк - 1,392 мг; титана диоксид - 0,968 мг. Взаимодействие
ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКИЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Антиаритмические препараты
Рекомендуется избегать одновременного применения пропафенона гидрохлорида с антиаритмическими препаратами классов IA и III (включая хинидин, прокаинамид и амиодарон). Перед назначением препарата Пропафенон прием антиаритмических препаратов классов IA и III должен быть прекращен заранее; период между отменой ранее назначенного препарата и назначением препарата Пропафенон должен составлять не менее 5 периодов полувыведения соответствующего антиаритмического лекарственного средства.
Существует лишь ограниченный опыт одновременного применения антиаритмических средств классов IB или IC с пропафеноном. Одновременное применение препарата Пропафенон с препаратами классов IB или IC следует осуществлять с особой осторожностью и только тех в случаях, когда ожидаемая польза для пациента превышает возможный риск проаритмогенного действия.
Препараты, удлиняющие интервал QT на ЭКГ
Применение пропафенона гидрохлорида в сочетании с другими лекарственными препаратами, увеличивающими продолжительность интервала QT, изучено недостаточно. К таким препаратам, в частности, относятся многие антиаритмические средства, некоторые антиангинальные средства (ранолазин), некоторые нейролептики (производные фенотиазина, бензамиды, бутирофеноны), трициклические антидепрессанты, некоторые селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам), антибактериальные средства (фторхинолоны, макролиды, ко-тримоксазол), противогрибковые средства (вориконазол, итраконазол, кетоконазол, флуконазол), противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин), противопротозойные средства (пентамидин при парентеральном введении), противоопухолевые средства (вандетаниб, мышьяка триоксид, оксалиплатин, такролимус), противорвотные средства (домперидон, ондансетрон), средства, влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта (цизаприд) и прочие лекарственные средства (анагрелид, вазопрессин, дифеманила метилсульфат, кетансерин, пробукол, пропофол, севофлуран, терлипрессин, теродилин, цилостазол).
При одновременном применении препарата Пропафенон с указанными лекарственными средствами следует соблюдать особую осторожность.
Амиодарон
При одновременном приеме амиодарона и пропафенона могут возникать нарушения проводимости и реполяризации, а также проаритмогенный эффект. Совместное применение препарата Пропафенон с амиодароном не рекомендуется.
Лидокаин
Хотя изменений фармакокинетики пропафенона и лидокаина не отмечалось при их совместном применении, сообщалось о повышенном риске развития побочных эффектов лидокаина со стороны центральной нервной системы.
Миорелаксанты
Одновременное применение пропафенона и миорелаксантов может увеличить влияние последних на расслабление мышц.
Прочие препараты
Одновременное применение пропафенона со средствами для наркоза, местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, при хирургических вмешательствах, в стоматологии), трициклическими антидепрессантами, нейролептиками (такими как тиоридазин) или другими лекарственными средствами, которые урежают ЧСС и/или снижают сократимость миокарда, может увеличить отрицательное воздействие на сократимость миокарда и усиление побочных эффектов.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Ингибиторы изоферментов CYP2D6, CYP1A2 и CYP3A4
Препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6 (например, ритонавир, дезипрамин, пароксетин. сертралин), CYP1A2 (например, ципрофлоксацин, флувоксамин, верапамил) и CYP3A4 (например, кетоконазол, ритонавир. саквинавир, эритромицин, циметидин, грейпфрутовый сок), могут вызвать повышение концентрации пропафенона в плазме крови. При одновременном применении пропафенона с ингибиторами этих изоферментов возрастает риск развития побочных эффектов.
Одновременное применение препарата Пропафенон с ингибиторами изофермента CYP2D6, CYP1A2 и CYP3A4 не рекомендуется. Если такая терапия является необходимой, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. В случае необходимости следует корректировать дозу пропафенона.
Одновременное применение пропафенона гидрохлорида с ритонавиром противопоказано в связи с высоким потенциальным риском увеличения концентрации пропафенона в плазме крови.
Субстраты изоферментов CYP2D6, CYP1A2 и CYP3A4
Одновременное применение пропафенона с препаратами, которые метаболизируются с помощью изоферментов CYP2D6 (например, венлафаксин, дезипрамин), CYP1A2 (например, теофиллин) или CYP3A4 (например, циклоспорин) может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови.
Индукторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4
Одновременное применение пропафенона и рифампицина может снизить концентрацию пропафенона в плазме крови и, как следствие, снизить его антиаритмическую активность. Одновременное назначение рифампицина и пропафенона у "быстрых метаболизаторов" приводило к снижению плазменных концентраций пропафенона на 67% с одновременным снижением концентрации 5-гидроксипропафенона на 65%. Концентрация норпропафенона увеличилась на 30%. У "медленных метаболизаторов", отмечалось уменьшение концентрации пропафенона в плазме крови на 50%, а также увеличение AUC и Сmах норпропафенона соответственно на 74% и 20%. Почечная экскреция пропафенона и его метаболитов значительно снижалась. Аналогичные результаты были отмечены и у пожилых пациентов: AUC и Сmах пропафенона снижались на 84% с одновременным уменьшением AUC и Cmax 5-гидроксипропафенона на 69% и 57% соответственно.
Так как фенобарбитал является индуктором изофермента CYP3A4, следует контролировать ответ на терапию в случае присоединения пропафенона к длительной терапии фенобарбиталом.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Пропафенон совместно с растительными препаратами, способными модифицировать активность изоферментов цитохрома Р450 (например, с препаратами Зверобоя Продырявленного).
Хинидин
Хинидин в небольших дозах полностью ингибирует гидроксилирование пропафенона с помощью изофермента CYP2D6. Одновременный прием хинидина в дозе 50 мг 3 раза в сутки с пропафеноном в дозе 150 мг 3 раза в сутки (в форме таблеток в немедленным высвобождением) приводило к уменьшению клиренса пропафенона на 60% у "быстрых метаболизаторов" (делая последних, по сути, "медленными метаболизаторами"). При этом более чем в два раза увеличивалась равновесная концентрация пропафенона в плазме крови и на 50% снижалась равновесная концентрация 5-гидроксипропафенона. Одновременный прием хинидина в дозе 100 мг в три раза увеличивает равновесные концентрации пропафенона. Рекомендуется избегать одновременного применения препаратов пропафенона гидрохлорида с хинидином.
Бета-адреноблокаторы
В клиническом исследовании у здоровых добровольцев было установлено, что одновременный прием пропафенона гидрохлорида и пропранолола приводит к существенному (113%) увеличению равновесной концентрации плазмы крови и периода полувыведения (Т1/2) пропранолола без изменения концентрации пропафенона в плазме относительно контрольных значений. Аналогичные изменения были описаны при одновременном применении пропафенона гидрохлорида с метопрололом.
Пропафенон, по-видимому, ингибирует гидроксилирование у указанных бета-адреноблокаторов (так же, как хинидин ингибирует метаболизм пропафенона). Повышение плазменной концентрации метопролола может привести к утрате последним относительной кардиоселективности.
В клинических испытаниях, у пациентов, которые получали одновременно пропафенона гидрохлорид (в форме таблеток с немедленным высвобождением) и бета-адреноблокаторы, не отмечалась повышенная частота побочных эффектов.
Дигоксин
Было установлено, что пропафенона гидрохлорид вызывает дозозависимое увеличение концентрации дигоксина в сыворотке крови в диапазоне от ~ 35% (при приеме пропафенона в дозе 450 мг/сутки) до 85% (при приеме пропафенона в дозе 900 мг/сутки), не влияя на почечный клиренс дигоксина. Повышенные концентрации дигоксина сохранялись на протяжении до 16 месяцев при одновременном применении с пропафеноном.
При необходимости совместного применения следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови пациента. После назначения пропафенона гидрохлорида дозировка дигоксина обычно должна быть уменьшена, особенно если последний применялся в достаточно высокой дозе или если концентрация дигоксина в плазме крови относительно велика.
Антикоагулянты непрямого действия
В исследовании у 8 здоровых добровольцев, одновременно получавших пропафенона гидрохлорид и варфарин, средняя равновесная концентрация варфарина в плазме крови увеличилась на 39%, что сопровождалось удлинением протромбинового времени примерно на 25%.
Необходимо контролировать состояние свертывающей системы крови у пациентов, одновременно получающих непрямые антикоагулянты (фенпрокумон, варфарин), поскольку пропафенон может усилить фармакологическое действие этих препаратов и вызвать удлинение протромбинового времени. При необходимости, в случае выявления симптомов передозировки, дозы этих лекарственных препаратов следует уменьшать.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
При совместном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (таких как флуоксетин или пароксетин) может происходить повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Совместное применение пропафенона и флуоксетина у "быстрых метаболизаторов" повышает Cmax (максимальную концентрацию в плазме крови) и площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) S-пропафенона на 39% и 50%, а R-пропафенона на 71% и 50% соответственно. Таким образом, желаемый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах. У "медленных метаболизаторов" при одновременном применении пропафенона гидрохлорида с флувоксамином может потребоваться снижение дозы пропафенона.
Орлистат
Орлистат может ограничивать фракцию пропафенона, доступную для абсорбции в кишечнике. По данным постмаркетинговых сообщений, резкое прекращение приема орлистата у пациентов, стабилизированных на терапии пропафеноном, приводило к развитию серьезных нежелательных реакций, включая судороги, атриовентрикулярную блокаду и острую сердечную недостаточность.Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.-
С актуальной официальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств www.grls.rosminzdrav.ru
