ЭЗОМЕПРАЗОЛ ЛИОФ Д/Р-РА В/В ФЛ 40МГ №1
Только самовывоз
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Производитель:
БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ
Форма выпуска:
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 40 мг №1.
Категория:
Лекарственные препараты
Наличие в аптеках:
Красносельский район
Ленинский пр., д. 88
Ленинский проспект
К списку аптек
Аналоги
Показания
Взрослые:
В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения:
- при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни;
- для заживления пептических язв, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- для профилактики пептических язв, вызванных приемом НПВП, у пациентов относящихся к группе риска.
Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после проведения эндоскопического гемостаза.
Дети и подростки в возрасте от 1 года до 18 лет:
В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения:
- при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюксным эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни.Противопоказания
Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам препарата.
Детский возраст до 1 года и детский возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Эзомепразол не должен применяться совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
С осторожностью:
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью.
Беременность и лактация:
Беременность:
Доступно ограниченное количество данных о безопасности эзомепразола во время беременности. В исследованиях эзомепразола на экспериментальных животных не установлено прямого или косвенного негативного воздействия на эмбриональное или фетальное развитие. В исследованиях при ведении рацемической смеси животным также не установлено прямого или косвенного негативного воздействия на течение беременности, роды или постнатальное развитие плода. Тем не менее, следует назначать Эзомепразол-Белмед беременным женщинам с осторожностью.
Назначать препарат в период беременности следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Период кормления грудью:
Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком. Отсутствуют достоверные данные о приеме препарата во время грудного вскармливания. Эзомепразол-Белмед не рекомендуется применять в период лактации. В случае необходимости терапии препаратом в период лактации следует рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания.
Фертильность:
В исследованиях на животных при пероральном введении рацемической смеси омепразола не установлено влияния на фертильность.Способ применения
Взрослые
В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения.
При невозможности проведения пероральной терапии рекомендовано применение Эзомепразол-Белмед парентерально в дозе 20-40 мг 1 раз в сутки. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни пациентам с эзофагитом рекомендовано применение Эзомепразол-Белмед в дозе 40 мг 1 раз в сутки. Для лечения симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендовано применение ЭзомепразолБелмед в дозе 20 мг 1 раз в сутки.
Для заживления язв желудка, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) рекомендовано применение Эзомепразол-Белмед в дозе 20 мг 1 раз в
сутки. Для профилактики язв желудка или двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска, рекомендовано применение Эзомепразол-Белмед в дозе 20 мг 1 раз в сутки.
Как правило, период применения внутривенной формы эзомепразола непродолжителен, пациента следует как можно скорее перевести на пероральный прием препарата.
Профилактика рецидива кровотечения из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки
После эндоскопического исследования рекомендовано применение Эзомепразол-Белмед в дозе 80 мг в виде болюсной инфузии в течение 30 минут, с последующей непрерывной внутривенной инфузией в дозе 8 мг/ч в течение З суток (72 ч).
После окончания парентеральной терапии для подавления секреции кислоты рекомендуется пероральная антисекреторная терапия (например, эзомепразол 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель).
Способ применения
Инъекции
Доза 40 мг. 5 мл восстановленного раствора Эзомепразол-Белмед (8 мг/мл) вводится внутривенно не менее З минут.
Доза 20 мг. 2,5 мл или половина восстановленного раствора (8 мг/мл) вводится внутривенно не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.
Инфузии
Доза 40 мг. Восстановленный раствор Эзомепразол-Белмед вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут.
Доза 20 мг. Половина восстановленного раствора вводится в вид внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки должны быть утилизированы.
Болюсная доза 80 мг. Восстановленный раствор Эзомепразол-Белмед вводится в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение 30 минут.
Доза 8 мг/ч. Восстановленный раствор Эзомепразол-Белмед вводится в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение 71,5 часов (расчетная скорость инфузии 8 мг/ч).
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек
Корректировка дозы не требуется. На данный момент имеется мало данных о применении эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, поэтому применять препарат следует с осторожностью.
Пациенты с нарушениями функции печени
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: корректировка дозы не требуется для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, максимальная суточная доза Эзомепразол-Белмед не должна превышать 20 мг.
Кровоточащие язвы: коррекция дозы не требуется для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, после начальной болюсной дозы 80 мг, с последующей непрерывной внутривенной инфузией препарата в дозе 4 мг/ч в течение 71,5 часов.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.
Дети
Режим дозирования
Дети и подростки в возрасте от 1 года до 18 лет
В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения.
При невозможности проведения пероральной терапии рекомендовано применение эзомепразола парентерально 1 раз в сутки в рамках терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) (дозы указаны в таблице ниже).
Как правило, период применения внутривенной формы эзомепразола непродолжителен, пациента следует как можно скорее перевести на пероральный прием препарата.
Способ применения
Инъекции
Доза 40 мг. 5 мл восстановленного раствора Эзомепразол-Белмед (8 мг/мл) вводится внутривенно не менее З минут.
Доза 20 мг. 2,5 мл или половина восстановленного раствора (8 мг/мл) вводится внутривенно не менее З минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.
Доза 10 мг. 1,25 мл восстановленного раствора (8 мг/мл) вводится внутривенно не менее З мин. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.
Инфузии
Доза 40 мг. Восстановленный раствор Эзомепразол-Белмед вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут.
Доза 20 мг. Половина восстановленного раствора вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.
Доза 10 мг. Четверть восстановленного раствора вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.
Приготовление восстановленного раствора
Деградация приготовленного раствора главным образом зависит от значения рН, в связи с чем для растворения препарата должен быть использован только 0,9% раствор натрия хлорида для внутривенного введения.
Приготовленный раствор не должен смешиваться или вводиться совместно с другими лекарственными средствами.
Восстановленный раствор должен быть визуально прозрачным и свободным от частиц, от бесцветного до слегка желтого цвета. Только прозрачный раствор пригоден к использованию. Приготовленный раствор следует использовать в течение 12 часов.
Хранить при температуре не выше 25оС. С микробиологической точки зрения раствор следует использовать немедленно.
Флакон предназначен для однократного использования.
Приготовление раствора для инъекций, содержащего 40 мг эзомепразола
Раствор для инъекций (8 мг/мл) получают путем добавления 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения во флакон, содержащий 40 мг эзомепразола.
Приготовление раствора для инфузий, содержащего 40 мг эзомепразола
Раствор для инфузий готовят путем растворения содержимого одного флакона (40 мг эзомепразола) в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения.
Приготовление раствора для инфузий, содержащего 80 мг эзомепразола
Раствор для инфузий готовят путем растворения содержимого двух флаконов, содержащих по 40 мг эзомепразола, в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения.-
Состав
Эзомепразол — 40 мг (в виде эзомепразола натрия) — 42,55 мг;
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 1,5 мг, натрия гидроксида раствор 1 М — до рн 11,0. Взаимодействие
Исследования по изучению взаимодействий проводились с участием только взрослых пациентов.
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов
Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, а так же повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 20% пациентов).
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиреторовирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны.
Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2С19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг здоровыми добровольцами приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация время», максимальная (Сmах) и минимальная (Cmin) концентрации уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола,
совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Эзомепразол ингибирует CYP2С19-основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2С19, такими как диазепам,циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме и потребовать снижения дозы. При пероральном совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама на 45% снижается клиренс диазепама, который является субстратом изофермента CYP2С19.
При совместном приеме эзомепразола перорально в дозе 40 мг и фенитоина у больных эпилепсией на 13% повышалась остаточная концентрация фенитоина в плазме. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация - время» и Сmах вориконазола (субстрат изофермента СУР2С19) на 15% и 41%, соответственно.
При применении эзомепразола перорально в дозе 40 мг пациентами, получающими варфарин, время коагуляции оставалось в пределах допустимых значений. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого новышение МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с этим рекомендуется мониторинг МНО в начале и по окончании совместного применения этих препаратов.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.
Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.
Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечнососудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.
При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению Стах и площади под кривой «концентрация - время» щиостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.
У здоровых добровольцев совместный пероральный прием эзомепразола в дозе 40 мг и цизаприда на 32% повышал величину площади под кривой «концентрация - время» (AUC) и на 31% увеличивал период полувыведения (t1/2) для цизаприда; максимальные концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменялись. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось (см. раздел "Особые указания")
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Показано, что эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследований по изучению взаимодействия эзомепразола с другими лекарственными средствами при его внутривенном применении в высоких дозах (80 мг с последующим введением в дозе 8 мг/ч) не проводилось. Возможно, при таком режиме дозирования эзомепразол оказывает более выраженное влияние на фармакокинетику субстратов изофермента CYP2С19. Поэтому пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением во время внутривенного введения эзомепразола.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола
В метаболизме эзомепразола участвуют изоферменты CYP2С19 и CYPЗА4.
Совместное пероральное применение эзомепразола и ингибитора изофермента CYPЗА4, кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки) приводит к двукратному увеличению значения AUC для эзомепразола.
Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYPЗА4 и CYP2С19, например, вориконазола, может приводить более чем к 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2С19 и CYPЗА4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.
Для растворения препарата должны использоваться только лекарственные средства, упомянутые в разделе «Приготовление восстановленного раствора».Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте.-
С актуальной официальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств www.grls.rosminzdrav.ru
