РЕТРОВИР ФЛ 200МГ/20МЛ №5
Только самовывоз
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Производитель:
ГЛАКСО ОПЕРЭЙШЕНС
Форма выпуска:
Раствор для инфузий, 10 мг/мл №5.
Категория:
Лекарственные препараты
Наличие в аптеках:
Красносельский район
Ленинский пр., д. 88
Ленинский проспект
К списку аптек
Показания
Краткосрочная терапия тяжелых проявлений ВИЧ-инфекции у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) при невозможности перорального приема зидовудина.
Применение у беременных женщин с ВИЧ-инфекцией (после 14 недель гестации) и их новорожденных детей для снижения частоты передачи ВИЧ от матери плоду.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к зидовудину или любому другому компоненту препарата;
аномально низкое число нейтрофилов (менее 0,75 х 109/л);
аномально низкое содержание гемоглобина (менее 7,5 г/дл или 4,65 ммоль/л);
новорожденные дети с гипербилирубинемией, требующей лечения, помимо фототерапии;
новорожденные дети с повышенным уровнем трансаминаз (более чем в пять раз по сравнению с верхней границей нормы).
С осторожностью:
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении зидовудина в форме раствора для внутривенных инфузий:
детям в возрасте до 3 месяцев для лечения ВИЧ-инфекции (имеющихся данных недостаточно для представления четких рекомендаций по режиму дозирования препарата);
пациентам пожилого возраста;
при угнетении костномозгового кроветворения;
при дефиците витамина В12;
при печеночной недостаточности.
Беременность и лактация:
Беременность
Было показано, что зидовудин проникает через плаценту. Зидовудин можно применять ранее 14 недель беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Имеются сообщения о незначительном транзиторном повышении концентрации лактата в сыворотке крови, которое может быть обусловлено дисфункцией митохондрий, у новорожденных и детей грудного возраста, подвергавшихся воздействию нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ) во внутриутробном или перинатальном периоде. Клиническая значимость транзиторного повышения концентрации лактата в сыворотке крови неизвестна. Кроме того, имеются очень редкие сообщения о задержке развития, судорожных припадках и других неврологических нарушениях (например, увеличение тонуса мышц). Однако причинно-следственная связь между данными явлениями и воздействием НИОТ во время внутриутробного или перинатального периодов не установлена. Эти данные не влияют на существующие рекомендации по применению APT во время беременности для предотвращения вертикальной передачи ВИЧ.
Профилактика передачи ВИЧ от матери плоду
В исследовании ACTG 076 было показано, что применение зидовудина у беременных женщин после 14 недель беременности с последующим применением его у новорожденных детей приводило к снижению частоты вертикальной передачи ВИЧ (частота инфицирования 23 % в группе плацебо по сравнению с 8 % в группе зидовудина). Пероральная терапия зидовудином начиналась в период между 14-й и 34-й неделями беременности и продолжалась до начала родов. Во время родов и родоразрешения зидовудин вводили внутривенно. Новорожденные получали зидовудин внутрь до достижения 6-недельного возраста. Новорожденным, неспособным принимать препарат внутрь, вводили зидовудин внутривенно.
Долгосрочные последствия воздействия зидовудина на детей во внутриутробном или неонатальном периоде неизвестны. Исходя из данных по канцерогенное™ и мутагенности у животных, нельзя полностью исключить риск канцерогенного воздействия у человека. Значимость этих данных как для инфицированных, так и для неинфицированных детей, подвергавшихся воздействию зидовудина, неизвестна. Однако беременные женщины, рассматривающие возможность применения зидовудина во время беременности, должны быть осведомлены об этих данных.
Период грудного вскармливания
Специалисты не рекомендуют ВИЧ-инфицированным женщинам грудное вскармливание во избежание передачи ВИЧ-инфекции ребенку. Поскольку зидовудин и ВИЧ проникают в грудное молоко, грудное вскармливание противопоказано.
Фертильность:
Отсутствуют данные по влиянию зидовудина на фертильность у женщин. У мужчин применение зидовудина не влияет на количество, морфологию и подвижность сперматозоидов.Способ применения
Терапию зидовудином должен назначать врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.
Препарат Ретровир, раствор для инфузий необходимо развести перед применением.
Требуемую дозу препарата Ретровир, раствор для инфузий необходимо вводить в разведенном виде путем медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа. Препарат НЕЛЬЗЯ вводить внутримышечно.
Препарат Ретровир, раствор для инфузий следует применять только до тех пор, пока пациент не сможет принимать зидовудин в лекарственной форме для приема внутрь.
Разведение препарата
Препарат Ретровир, раствор для инфузий необходимо развести перед применением.
Поскольку в составе препарата Ретровир, раствор для инфузий отсутствует антимикробный консервант, разведение необходимо проводить в полностью асептических условиях, по возможности непосредственно перед введением, и неиспользованный остаток раствора во флаконе следует утилизировать.
Необходимую дозу прибавляют к 5 % (м/о) раствору декстрозы для внутривенных инфузий и перемешивают, чтобы конечная концентрация зидовудина составляла 2 мг/мл или 4 мг/мл. Эти разведения химически и физически стабильны в течение 48 часов при температуре 5°С и 25°С.
При видимом помутнении препарата до или после разведения, либо во время инфузии, его следует утилизировать.
Режим дозирования
Взрослые и подростки с массой тела не менее 30 кг
Препарат Ретровир, раствор для инфузий, применяют в дозе 1 мг/кг каждые 4 часа. Эта доза при внутривенном введении обеспечивает экспозицию (площадь под кривой «концентрация-время»), сходную с таковой при приеме зидовудина внутрь в дозе 1,5 мг/кг каждые 4 часа (600 мг/сутки для пациента с массой тела 70 кг).
Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет
Доступны ограниченные данные о применении зидовудина в форме раствора для инфузий внутривенно у детей. Применяемый диапазон доз составлял от 80 до 160 мг/м2 площади поверхности тела каждые 6 часов (320-640 мг/м2/сутки). При этом предполагаемая экспозиция зидовудина при применении в дозах от 240 до 320 мг/м2 в сутки, разделенных на 3 или 4 введения, была примерно сопоставима с рекомендованной дозой для приема внутрь от 360 до 480 мг/м2 в сутки. Тем не менее, в настоящее время отсутствуют данные об эффективности внутривенного применения зидовудина в таких низких дозах.
Дети в возрасте до 3 месяцев
Имеющихся данных недостаточно для представления рекомендаций по режиму дозирования препарата.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика зидовудина у пациентов в возрасте старше 65 лет не изучена, конкретные данные отсутствуют. Однако, поскольку для данной возрастной группы рекомендуется соблюдать особую осторожность по причине возрастных изменений, таких как снижение функции почек и изменение показателей крови, следует тщательно контролировать состояние таких пациентов до и во время применения зидовудина.
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени рекомендуемая доза зидовудина для внутривенного введения составляет 1 мг/кг 3-4 раза в сутки, что соответствует рекомендованной суточной пероральной дозе для пациентов данной группы 300-400 мг, при которой пероральная биодоступность составляет от 60 до 70 %. В зависимости от показателей крови и клинического ответа, в дальнейшем может потребоваться коррекция дозы (см. подраздел «Фармакокинетика»). Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают значительного влияния на выведение зидовудина, но ускоряют выведение его глюкуронидного метаболита. Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, рекомендуемая доза зидовудина составляет 100 мг каждые 6-8 часов.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные, полученные у пациентов с циррозом печени, указывают на возможность кумуляции зидовудина у пациентов с нарушением функции печени вследствие снижения глюкуронирования. Таким пациентам может потребоваться коррекция дозы зидовудина, однако представить точные рекомендации не представляется возможным ввиду ограниченности доступных данных. В случае невозможности контроля концентрации зидовудина в плазме крови врачу необходимо отслеживать клинические признаки непереносимости препарата и при необходимости провести коррекцию дозы и/или увеличить интервал между введениями препарата (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с нежелательными реакциями со стороны крови
Пациентам с уменьшением концентрации гемоглобина до значений от 7,5 г/дл (4,65 ммоль/л) до 9 г/дл (5,59 ммоль/л) или с уменьшением числа нейтрофилов до значений от 0,75х109/л до 1,0х 109/л может потребоваться снижение дозы или прерывание терапии зидовудином (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
Профилактика передачи ВИЧ-инфекции от матери плоду
Была показана эффективность следующих режимов дозирования зидовудина.
Рекомендуемая доза зидовудина для беременных женщин (после 14 недель беременности) составляет 500 мг/сутки перорально в соответствующей лекарственной форме (100 мг 5 раз в сутки) до начала родов. Во время родов и родоразрешения зидовудин следует вводить внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела на протяжении 1 часа с последующей непрерывной внутривенной инфузией в дозе 1 мг/кг/ч до пережатия пуповины.
У новорожденных следует применять зидовудин в форме раствора для приема внутрь в дозе 0,2 мл/кг (2 мг/кг) массы тела каждые 6 часов; применение начинают в течение 12 часов с момента рождения и продолжают до достижения 6-недельного возраста. Детям, неспособным принимать препарат внутрь, следует вводить зидовудин в форме инфузий внутривенно в дозе 1,5 мг/кг массы тела на протяжении 30 минут каждые 6 часов.-
Состав
Зидовудин 10 мг/1 мл (200 мг/фл).
Вспомогательные вещества: хлороводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и. Взаимодействие
Зидовудин преимущественно выводится из организма в виде неактивного метаболита, представляющего собой глюкуронидный конъюгат, образующийся в печени. Препараты, имеющие сходный путь выведения, потенциально могут ингибировать метаболизм зидовудина. Зидовудин применяется в комбинированной APT вместе с другими НИОТ и препаратами из других групп (ИП ВИЧ, ННИОТ).
Представленный ниже перечень взаимодействий не следует считать исчерпывающим, однако в нем отражены классы лекарственных препаратов, при применении которых вместе с зидовудином следует соблюдать осторожность.
Ограниченные данные указывают на то, что при одновременном применении зидовудина с рифампицином площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) зидовудина в плазме крови снижается на 48 ± 34 %. Это может приводить к частичной или полной потере эффективности зидовудина. Следует избегать одновременного применения рифампицина и зидовудина (см. раздел «Особые указания»).
Зидовудин в комбинации со ставудином проявляет антагонистические свойства in vitro. Следует избегать одновременного применения ставудина и зидовудина (см. раздел «Особые указания»).
Пробенецид увеличивает AUC зидовудина на 106% (в диапазоне от 100 до 170%). Пациенты, получающие пробенецид и зидовудин, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет гематологической токсичности.
Наблюдалось умеренное повышение максимальной концентрации (Сmах) зидовудина (на 28 %) при одновременном применении с ламивудином, однако общая экспозиция (AUC) при этом существенно не изменялась. Зидовудин не оказывает влияния на фармакокинетику ламивудина.
При одновременном применении зидовудина с фенитоином у некоторых пациентов отмечалось снижение, а у одного пациента - повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Следует тщательно контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови пациентов при одновременном применении с зидовудином.
Зидовудин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры атовахона. Однако фармакокинетические данные показали, что атовахон снижает скорость метаболизма зидовудина до его глюкуронидного метаболита (AUC зидовудина в равновесном состоянии была повышена на 33 %, и максимальная концентрация глюкуронида в плазме крови была понижена на 19 %). При применении зидовудина в дозах 500 или 600 мг/сутки и сопутствующего 3-недельного курса лечения острой пневмоцистной пневмонии атовахоном маловероятно увеличение частоты нежелательных реакций, связанных с повышенной концентрацией зидовудина в плазме крови. Рекомендуется тщательное наблюдение за клиническим состоянием пациентов, получающих длительную терапию атовахоном.
Вальпроевая кислота, флуконазол или метадон при одновременном применении с зидовудином увеличивают его AUC с соответствующим снижением клиренса. В связи с ограниченным объемом данных клиническая значимость данного явления неясна. Однако пациенты, получающие вальпроевую кислоту, флуконазол или метадон одновременно с зидовудином, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет потенциальной токсичности зидовудина.
При применении зидовудина в составе схемы лечения ВИЧ-инфекции были зарегистрированы случаи обострения анемии на фоне приема рибавирина, хотя точный механизм этого явления остается неизвестным. В связи с этим не рекомендуется одновременное применение зидовудина с рибавирином (см. раздел «Особые указания»). Если зидовудин уже включен в схему комбинированной APT, следует рассмотреть возможность его замены. Это особенно важно для пациентов с наличием индуцированной зидовудином анемии в анамнезе.
Другие действующие вещества, включая, помимо прочего, ацетилсалициловую кислоту, кодеин, метадон, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, дапсон и инозин пранобекс, могут нарушать метаболизм зидовудина путем конкурентного ингибирования глюкуронизации или прямого подавления микросомального метаболизма в печени. К возможности применения этих препаратов в комбинации с зидовудином, особенно при длительной терапии, следует подходить с осторожностью.
Сопутствующее лечение, в особенности интенсивная терапия, потенциально нефротоксическими или миелосупрессивными лекарственными препаратами (такими как пентамидин для системного применения, дапсон, пириметамин, ко-тримоксазол, амфотерицин, флуцитозин, ганцикловир, интерферон, винкристин, винбластин и доксорубицин) также может увеличить риск развития нежелательных реакций на зидовудин. В случае необходимости сопутствующего применения зидовудина и любого из перечисленных лекарственных препаратов требуется особенно тщательный контроль функции почек и показателей крови, и при необходимости следует уменьшить дозу одного или нескольких лекарственных препаратов.
Ограниченные данные клинических исследований не указывают на значительное увеличение риска развития нежелательных реакций на зидовудин при одновременном применении с ко-тримоксазолом, пентамидином в форме аэрозоля, пириметамином и ацикловиром в профилактических дозах.Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.-
С актуальной официальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств www.grls.rosminzdrav.ru